Кеторолак таблетки от чего



Внимание! Информация предоставляется только для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как управление к самолечению. Необходимость назначения, методы и дозы применения препарата определяются только лечащим доктором.

Неспециализированная черта

интернациональное и химическое названия. ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пирролизин-1 -карбоновой кислоты;

фундаментальные физико-химические свойства. пилюли белого либо белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;

состав: 1 пилюля содержит кеторолака трометамина ( в перерасчете на 100% вещество) 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлактоза 80, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Пилюли.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Кеторолак таблетки от чего

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство (Жаропонижающие средства - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке). Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов методом угнетения циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, каковые после этого в различных тканях и при участии различных ферментов преобразовываются в пара видов владеющих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов различных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, другими словами неизменно синтезируемая изоформа, названную ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается по большей части при действии патологических, а также провоспалительных, стимулов и факторов роста. Не смотря на то, что обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и реализовывают сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают в основном с изоформой ЦОГ-2, в то время как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр. регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) -1, и уменьшением образования других медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) боли и воспаления. Не воздействует на опиоидные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, принимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида принимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы либо гормоны, и многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу либо комплект макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста или антагониста) вызывает биологический либо фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и складывающиеся из нескольких белковых субединиц, каковые находятся в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, складывающиеся из белковых молекул, семикратно прошивающих биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов начинается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы аналогичного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, либо ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Являются цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). не приводит к дыхательного центра, не оказывает седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее воздействие на центральную нервную систему, без заметного понижения физической и психической работоспособности) и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и признаков отмены (Симптом отмены - осложнения благодаря стремительной отмены лекарств. Так, при стремительной отмене некоторых сильнодействующих средств появляются болезненные симптомы, каковые не легко переносятся больными. Синдром отмены характеризуются обострением тех признаков, для устранения которых и было проведено лечение). Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в ходе свертывания крови. При понижении их количества – тромбоцитопении – отмечается склонность к кровотечениям) и может увеличивать время кровотечения.

Фармакокинетика. При приеме вовнутрь кеторолак быстро и всецело адсорбируется, связываясь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играются очень ключевую роль: они – база процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По трансформациям в составе плазмы крови диагностируются разные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) более чем на 99%. Большая концентрация в крови достигается через 40-50 мин. Прием пищи сокращает скорость, но не воздействует на степень всасывания вещества в кровь. Кеторолак метаболизируется в организме по большей части методом конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т.ч. в неизмененной форме (



58%), в форме фактически неактивного метаболита р-гидроксикеторолака (

11%) и других метаболитов, быть может, конъюгатов (

31%). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, за который концентрация ЛС в плазме крови понижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе нужна для предупреждения создания токсического либо, напротив, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении промежутков между введениями) образовывает 4-6 часов. У больных пожилого возраста (старше 65 лет), и при почечной недостаточности плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый знаком С1) кеторолака значительно уменьшается, а время полувыведения возрастает. Препарат не кумулирует в организме.
Обезболивающий эффект начинается через 30 - 40 мин по окончании приема препарата и длится до 4 - 6 часов.

Показания к применению

Острые боли средней и сильной интенсивности в основном в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Метод применения и дозы

Режим дозирования устанавливают лично с учетом интенсивности болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное чувство, появляющееся из-за действия на организм сверхсильных либо разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.). Взрослым, в большинстве случаев, назначают по 1 пилюле (10 мг) каждые 4 - 6 часов, при выраженном болевом синдроме разовую дозу возможно расширить до 20 мг. Большая дневная доза - 90 мг. Курс лечения не более 5 дней
Больным в возрасте старше 65 лет либо с массой тела ниже 50 кг, и больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, большая дневная доза - 60 мг.

Побочное воздействие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (Диспепсия – нарушение пищеварения, появляющееся в следствии недостатка ферментов либо в следствии нерационального питания ). тошнота, боли в эпигастрии, в единичных случаях - метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями). отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени;
- со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы воображают единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – громадные полушария головного мозга). головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия (Депрессия - психическое нарушение: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, понижением побуждений, заторможенностью движений, разными соматическими нарушениями). нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту;
- со стороны мочевыделительнои системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия (Гематурия – это наличие крови (в частности эритроцитов) в моче ). обрисованы случаи острой почечной недостаточности, нефротический синдром, гломерулонефрит (Гломерулонефрит - заболевание почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными трансформациями в клубочках) ;
- со стороны системы свертывания крови: образование гематом (Гематома - ограниченное скопление крови (в большинстве случаев свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, в случае если кровь не пропитывает ткани а раздвигает их, образуя полость). послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения;
- аллергические реакции: кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ). крапивница, отек гортани, бронхоспазм.

Кеторолак таблетки от чего

Противопоказания

Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных болезнях и др. собираемых в целях применения для диагноза, прогноза, лечения, профилактики). нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости). дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, большой риск послеоперационного кровотечения, возможность либо наличие желудочно-кишечных и/либо черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения посредством хирургических приемов либо лекарственных средств). беременность, период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Характерна самкам млекопитающих животных и дамам. Начинается по окончании родов под действием гормонов\; в случае если молоко не выводится из железы, то лактация заканчивается) у дам, возраст до 16 лет, повышенная личная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Кеторолак таблетки от чего

Передозировка

При передозировке вероятны боли в животе, тошнота, pвотa, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Сотрудничество с лекарственными средствами

Одновременный прием с пентоксифиллином, антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное использование с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Применяют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращаюшего фермента (Ферменты - специфические белки, талантливые существенно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя наряду с этим в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Любой вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), время от времени только единственного вещества в единственном направлении. Исходя из этого бессчётные биохимические реакции в клетках осуществляет очень много разных ферментов. Ферментные препараты обширно используют в медицине) может расширить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность (Токсичность - свойство некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное воздействие на организм человека, животных и растений) метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и люкокортикоидов.
При одновременном применении с солями лития вероятно уменьшение экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) лития с мочой и увеличение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.

Неспециализированные сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Пилюли по 10 мг №10, №10x2 в контурных ячейковых упаковках; №30 в контейнерах.

Кеторолак таблетки от чего

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Статьи по теме